药品名称

司伐他汀

英文名称

Simvastatin

别名

舒降之；

塞瓦停；

泽之浩；

西之达；

舒降脂；

新伐他汀；

辛可；

司伐他汀；

斯伐他汀；

默沙东；

Sivastatin

分类

循环系统药物 ＞ 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 ＞ HMG辅酶A还原酶抑制剂

剂型

片剂：5mg，20mg。

药理作用

洛伐他汀

抑制HMG辅酶A还原酶，降低内源性胆固醇的合成并反馈性地使肝内LDL受体数上调，从而降低血清总胆固醇及LDL-胆固醇。

用于高胆固醇血症的患者，尤其是已患有冠心病者。

药代动力学

口服吸收较完全（80%），在肝脏内首关效应强，食物的存在不影响其吸收。

司伐他汀为无活性的前体药，口服后主要在肝脏转变成有活性的β-羟酸形式，其中95%与血浆白蛋白蛋白相结合，只有5%口服剂量的司伐他汀活性结构在外周组织中发现。

半衰期约15.6h，在人体内代谢途径尚不十分清楚，微粒体细胞色素P450同工酶系可能起主要作用。

代谢产物主要经胆道和肾脏排出，核素14C标记的司伐他汀约60%由粪便排泄、13%由尿中排泄。

适应证

洛伐他汀

饮食疗法及其它非药物治疗效果欠佳时，可应用舒降之降低原发性高胆固醇血症者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。

舒降之同时可升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL－C）并因此降低LDL－HDL及TC/HDL的比率。

禁忌证

洛伐他汀

对司伐他汀过敏者，活动性肝炎或无法解释的持续转氨酶升高者，妊娠或哺乳期妇女禁用。

注意事项

如血清总胆固醇水平＜3.6mmol/L或LDL-胆固醇水平＜1.94mmol/L，需减量。

肾功能不全患者不需调整剂量。

不良反应

最常见不良反应是胃肠道症状，包括便秘、腹痛、消化不良、腹胀和恶心。

司伐他汀引起肝脏受损并不常见，主要表现为血清转氨酶轻度升高。

长期接受司伐他汀治疗者约有3.5%出现转氨酶一过性升高。

连续两次或多次实验室检查发现转氨酶升高超过正常值3倍的病例少见。

大约5%接受司伐他汀治疗的患者可出现肌酸激酶（CK）一过性轻度升高（大于正常参考值的3倍），通常无临床意义。

少数服用HMG-CoA还原酶抑制剂者可发生肌炎，伴有或不伴有血清CK水平升高，但这种肌炎常为自限性。

用法用量

常用剂量为每次5～80mg，每晚顿服。

相互作用

1.同洛伐他汀。

2.司伐他汀与利托那韦合用可引起横纹肌溶解。

3.可与免疫抑制剂、香豆类抗凝剂及烟酸肌醇酯发生相互作用。

专家点评

国外进行大的循证医学研究表明，使用司伐他汀治疗高胆固醇血症患者，每天两次口服，每次5～10mg，TC下降27%，LDL-ch下降34%，TG下降10%，HDL上升9%，治疗原发性高胆固醇血症，司伐他汀的效果要优于同类产品普伐他汀。

使用司伐他汀治疗杂合子家族性高胆固醇血症，此病是由于遗传缺陷，他们细胞膜上LDL受体另有正常人一半，经司伐他汀8周治疗后，也可出现稳定的作用，LDL-ch降低43%～85%，TG降低21%～38%，不良反应罕见。