药品名称

硝苯比酯

英文名称

Nimodipine ,Nimotop

别名

硝苯甲氧乙基异丙啶；

尼莫通；

尼膜同；

尼立苏；

维尔思；

易夫林；

宝依怡；

尼达尔；

尤尼欣；

硝苯吡酯；

耐孚；

圣瑞恩硝苯比酯；

硝苯比酯；

硝吗比啶；

Nimotop

分类

神经系统药物 > 抗偏头痛药物

剂型

1.20mg，30mg；

2.胶囊：20mg，30mg；

3.注射剂：10mg（50ml），4mg（10ml）。

硝苯比酯的药理作用

硝苯比酯为双氢吡啶类钙离子拮抗剂，作用与硝苯地平相似，但其效力弱于硝苯地平。

硝苯比酯为选择性地作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂，作用于脑血管平滑肌，呈脂溶性，易通过血-脑脊液屏障，与中枢神经的特异受体结合，扩张脑血管，增加脑血流量，并可拮抗5-HT、花生四烯酸、TXA2等所致的脑血管痉挛，有效地防止或逆转实验犬蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害。

对外周血管的作用较小，对缺血性脑损伤有保护作用，尤其对缺血性脑血管痉挛的作用更明显。

硝苯比酯在增加剂量后，可同时增加冠脉血流量，降低血压，但降压的同时不降低脑血流量。

硝苯比酯对神经元有直接作用，改变神经元的功能，具有神经和精神药理活性，动物实验表明，对缺氧和电休克引起的记忆障碍有改善作用。

尚有对抗抑郁和改善意识和记忆功能，对老年性抑郁症疗效尤佳，促智作用比吡拉西坦和长春胺分别强60和1000倍。

同时能阻止脑梗死区细胞外Ca2+内流，缩小脑梗死区域。

另据报道，硝苯比酯能阻断或防止肿瘤细胞与血小板的交互作用和聚合作用，显著降低癌细胞的代谢，阻止癌细胞的扩散。

近年资料表明，还有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。

硝苯比酯的药代动力学

口服吸收迅速，在肝脏有较显著的首过效应，生物利用度仅为5%～10%，血浆药物浓度达峰时间为0.5～1.5h。

在肝脏和脂肪组织分布浓度最高，脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10，血浆t1/2为1.5～2h，血浆蛋白结合率99%。

93%～95%在肝脏代谢，代谢产物主要由胆汁排泄，少量约15%由肾脏排泄。

硝苯比酯的适应证

主要用于脑血管疾病，如蛛网膜下腔出血、脑供血不足、脑血管痉挛、脑卒中和偏头痛等。

对突发性耳聋也有一定疗效。

还可用于老人记忆减退及预防阿尔茨海默病，但效果不肯定。

用于冠状动脉粥样硬化性心脏病心绞痛。

硝苯比酯的禁忌证

扩散性脑水肿或颅内压显著升高、年老多病者、严重心血管功能障碍、严重低血压者（收缩压小于90mmHg）、孕妇及哺乳妇女、严重肝功能损害。

注意事项

弥漫性脑水肿或颅内压显著升高者，年老多病者，肾功能严重损害（肾小球滤过率<20ml/分），有严重心血管功能障碍及严重低血压者慎用。

硝苯比酯的不良反应

1.在心脏瓣膜置换术围手术期间使用硝苯比酯，可引起严重出血。

硝苯比酯引起血小板减少和贫血罕见，有个别患者可引起弥散性血管内凝血。

2.心血管系统：口服硝苯比酯常见的不良反应是低血压，其发生与剂量相关，蛛网膜下腔出血患者使用硝苯比酯，有5%出现血压下降。

其他心血管不良反应包括水肿、心悸、潮红、出汗和血压升高。

3.中枢神经系统：硝苯比酯通常耐受性好，少数患者可引起头痛、抑郁。

极少数患者可出现头昏和眩晕。

4.内分泌、代谢：口服硝苯比酯可引起空腹血糖及乳酸脱氢酶水平升高，还可引起低钠血症。

5.胃肠道系统：硝苯比酯的胃肠道不良反应有恶心、腹部痉挛，均较轻微。

其他不良反应包括腹泻、呕吐和胃肠出血。

6.肝胆系统：个别患者可出现肝炎和黄疸，碱性磷酸酶和丙氨酸氨基转移酶升高。

7.呼吸系统：可引起咽炎、喘息。

个别患者首次用药后可出现急性低氧血症。

8.皮肤系统：可引起皮疹、瘙痒、皮肤刺痛。

9.注射部位可出现静脉炎。

10.肌肉、骨骼系统：偶可引起肌痛、经期不适。

11.其他：可引起耳鸣、面红、口唇麻木等症状，一般不需停药。

硝苯比酯的用法用量

1.蛛网膜下腔出血，每次60mg，每4小时1次，连续21天。

须在96h内开始用药。

（1）缺血性脑血管病及各型痴呆症：每天3次，每次30～60mg，连续1个月为一个疗程。

（2）急性脑血管病恢复期：每次30～40mg，每天4次，或每4小时1次。

（3）轻、中度高血压 初始剂量为40-60mg/日，tid口服，最大剂量为240mg/日，分3－4次口服，连服1个月。

（4）突发性耳聋40-60mg/次，tid,5天为一疗程，一般用药3-4个疗程。

2.静脉滴注：从每小时0.5mg开始，2h后剂量改为每小时1mg，以后每小时2mg。

静脉滴注5～14天后，可改口服：每次60mg，每天4次。

药物相互作用

1.与其他作用于心血管的钙拮抗药联用，可增强其他钙拮抗药的作用。

2.丹曲林可增强硝苯比酯的毒性。

3.与西咪替丁联用，硝苯比酯的血浆浓度可升高50%，这是由于西咪替丁抑制了肝药酶的缘故。

4.地拉夫定可升高硝苯比酯的血药浓度。

5.与α1-受体阻断药联用，可增强降血压作用。

6.与β-受体阻断药联用，可能引起低血压、心动过缓。

7.与口服抗凝药联用，可增加发生胃肠道出血的危险性。

8.与芬太尼联用，可能引起严重低血压。

9.与胺碘酮联用，可能引起房室传导阻滞或窦性心动过缓。

10.抗癫痫药苯巴比妥。

苯妥英或卡马西平，能显著降低口服硝苯比酯的生物利用度。

11.与肾毒性药物如氨基糖苷类、头孢菌素类、速尿等联用，可能引起肾功能减退。

12.利福平可降低硝苯比酯疗效。

13.双喹脲甲硫酸盐可增加硝苯比酯的毒性。

14.进食时服用硝苯比酯可降低药效。

15.葡萄柚汁可增加硝苯比酯的生物利用度。

16.与其他降压药合用有增强作用。

专家点评

硝苯比酯为选择性地作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂。

对外周血管的作用较小，对缺血性脑损伤有保护作用，尤其对缺血性脑血管痉挛的作用更明显。

另外，尚有对抗抑郁和改善意识和记忆功能，对老年性抑郁症疗效尤佳。

硝苯比酯用于缺血性脑血管病效果突出，因有在扩张血管的剂量下不降低血压的特点，特别适用于血压不高或偏低的患者。

用于偏头痛有效率达88%，近半数病例可基本痊愈或显效，对血管性、紧张性和丛集性以及混合型头痛均能减轻疼痛程度，减少发作频率和持续时间，并能防止先兆症状的出现。