RS-18286，促黄体激素释放激素拮抗剂；
109458-76-6
基本信息
英文名称：RS-18286 中文名称：RS-18286，促黄体激素释放激素拮抗剂 氨基酸序列：人工修饰十肽类似物 单字母序列：Ac-{d-Phe<Cl>}-{d-Phe<Cl>}-{d-Trp}-SY-{d-Har<Et,Et>}-LRP-{d-Ala} 三字母序列：Ac-{d-Phe<Cl>}-{d-Phe<Cl>}-{d-Trp}-Ser-Tyr-{d-Har<Et,Et>}-Leu-Arg-Pro-{d-Ala} 分子量：1523.61 分子式：C74H101Cl2N17O14 等电点：8.73 CAS 号：109458-76-6结构信息
RS-18286 为人工改造的 LHRH 肽类似物，属于线性修饰十肽，对天然促黄体激素释放激素多个氨基酸位点进行非天然氨基酸替换与化学修饰，分子结构含有两个氯取代芳香侧链，不存在分子内二硫键。
通过氨基酸残基改造，大幅提升与 LHRH 受体的结合亲和力，同时抵抗体内蛋白酶降解，区别于天然 LHRH 多肽。
生物活性
RS-18286 是强效促黄体激素释放激素（LHRH/GnRH）受体拮抗剂，高亲和力结合垂体细胞膜上 LHRH 受体，竞争性阻断内源性 LHRH 的激活作用，抑制垂体促黄体激素（LH）的合成与释放，降低血清睾酮、雌二醇等性腺类固醇激素水平。
该分子无受体激动效应，不会产生用药初期的激素爆发现象。
作用机理
内源性 LHRH 结合垂体促性腺细胞表面 LHRH 受体后，刺激细胞释放 LH 与促卵泡激素。
RS-18286 作为竞争性拮抗剂，优先占据垂体 LHRH 受体，阻止内源 LHRH 结合并激活下游信号通路，下调 LH 分泌；
LH 水平下降后，性腺受到的刺激减弱，性腺类固醇合成与分泌减少，实现体内性激素抑制效果。
研究进展
RS-18286 处于临床前研究阶段。
体外受体结合实验证实对 LHRH 受体高亲和拮抗活性；
动物体内实验可有效下调循环 LH 与性腺激素水平。
早期研究评估其用于性激素依赖性疾病，后续主要作为 LHRH 拮抗剂工具化合物，对比其他 GnRH 拮抗剂活性，暂无进入临床试验。
药物研发
RS-18286 研发定位为性激素相关疾病候选肽类药物，潜在方向包含前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤等激素依赖性疾病。
研发难点：肽类分子体内半衰期较短，需优化给药途径；
多肽潜在免疫原性、给药部位局部刺激需要评估。
目前无脂质纳米偶联制剂开发。
相关应用
内分泌受体基础研究，作为 GnRH/LHRH 受体拮抗剂工具化合物。 激素依赖性肿瘤动物模型，探究性激素抑制对肿瘤生长的影响。 生殖内分泌相关机制研究，用于动物体内性腺轴调控实验。 LHRH 受体拮抗剂药物筛选与活性对照。溶解保存
溶解：多肽干粉可选用稀醋酸水溶液溶解，水溶液避免强碱、强氧化环境，现配现用。 保存：多肽干粉，-20℃密封避光长期保存；水溶液分装冻存，避免反复冻融。
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